用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
药品名称
注射用单磷酸阿糖腺苷
通用名称
注射用单磷酸阿糖腺苷
英文名称
Vidarabine Monophosphate for Injection
汉语拼音
Zhusheyong Danlinsuan Atangxiangan
适应症
用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
规格
0.2g(按C10H14N5O7P·H2O计)
用法用量
临用前,每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射,缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次5~10mg/kg,一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
成份
主要组成成份 本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷,辅料为甘露醇。化学名称:9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)-腺膘呤5'-单磷酸酯一水合物。化学结构式:分子式:C10H14N5O7P·H2O分子量:365.26
性状
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末,有引湿性。
不良反应
不良反应程度与给药量和疗程成正相关。1.皮肤及其附件:皮疹、瘙痒。2.全身性损害:寒战、发热、乏力、苍白、过敏样反应、过敏性休克。3.胃肠系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食。4.用药部位:注射部位疼痛。5.神经系统:头晕、头痛、抽搐、震颤、眩晕、共济失调。6.精神障碍:精神异常、幻觉。7.肌肉骨骼系统:神经肌肉疼痛、关节疼痛。8.血液系统:血小板减少、骨髓巨细胞增多、白细胞减少。9.肝胆系统:氨基转移酶升高、血胆红素升高。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1.如注射部位疼痛,必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。2.肝、肾功能不全者慎用。3.大量液体伴随本品进入体内,应注意水、电解质平衡。4.即配即用,配得的输液不可冷藏以免析出结晶。5.本品不可静脉推注或快速滴注。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
儿童用药
目前尚无儿童应用本品的系统研究资料,建议儿童使用时权衡利弊。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
1、不可与含钙的输液配伍。2、不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。3、别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性,不宜与别嘌呤醇并用。4、与干扰素同用,可加重不良反应。
药物过量
一般剂量低于10mg/kg日用量时,所产生的副作用轻微或不明显。当超过10mg/kg日用量时,可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等,上述反应与治疗本身的因果关系尚未确定。
药理毒理
本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上,从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3’-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的继续合成。
药代动力学
本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(Ara-HX),使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间,肌肉注射为3小时,静脉滴注为0.5小时;半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,骨骼肌、脑内浓度低,脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%~50%。约60%~80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)的形式从尿中排泄。
贮藏
遮光,密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
包装
低硼硅玻璃管制注射剂瓶装,1支/盒,10支/盒
有效期
24个月。
生产企业
企业名称:大同五洲通制药有限责任公司 生产地址:山西省大同市经济技术开发区(湖东片) 邮政编码:037010 电话号码:0352-6116872 传真号码:0352-6116872 网址:www.hnwzt.com E-mail:hnwzt@sohu.com