阿昔洛韦葡萄糖注射液

阿昔洛韦葡萄糖注射液

阿昔洛韦葡萄糖注射液

Aciclovir and Glucose Injection 【主要成分】 阿昔洛韦 【化学名】 9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤 【结构式及分子式、分子量】 结构式:

Axiluowei Putaotang Zhusheye 英文名称：Aciclovir and Glucose Injection

（1）单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。（2）带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。（3）免疫缺陷者水痘的治疗。

100ml:阿昔洛韦0.1g与葡萄糖5.0g

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

（1）过敏反应：有时出现皮疹、荨麻疹、发热，停药后即消失。（2）神经系统：罕见下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感，在此情况下，可减量或终止给药，给予适当处理。（3）肾脏：有时出现血液尿素氮、血清肌酐值升高及蛋白尿、尿沉渣中有红细胞及粘液状物，在此情况下可减量或终止给药等。（4）血液：偶见红细胞、白细胞、血细胞比容、血红蛋白减少。（5）肝脏：有时出现肝功能异常，在此情况下可终止给药，对症治疗。（6）消化系统：有时出现恶心、呕吐和腹痛。（7）其它：偶有血清中蛋白减少，胆固醇、甘油三酯升高，偶有心悸，呼吸困难、胸闷，在此情况下可终止治疗适当对症治疗。

（1）静脉滴注时药液切忌外溢，否则引起局部疼痛及炎症。（2）以下情况需考虑用药利弊①脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少；②严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。（3）严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。（4）对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。（5）随访检查：由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者每年至少应检查一次，以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。（6）一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。（7）静脉给药①本品专供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害（可达10%）；②静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内；③血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次；（8）一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液化气透析后应补给一次剂量。（9）本品不宜冷藏，储存应置于10℃以上，因在冷藏时易析出结晶。（10）本品应尽可能量避免与其它药物配伍使用。

（1）生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。（2）乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现引起了乳儿异常。

儿童中未发现特殊不良反应。

（1）静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。（2）静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。（3）与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

逾量处理：本品无特解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取，然后磷酸化为三磷酸盐，通过两种方式抑制病毒复制：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。

本品能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间大于1小时)，血药峰浓度为10mg/L。本品的蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。半衰期(t1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50～80ml/min和15～50ml/min时，半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t1/2)达19.5小时，血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。注射时约45%～79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

避光，密闭，在阴凉处保存。

100ml×40瓶，玻璃输液瓶装。

暂定二年。