二盐酸西替利嗪片

二盐酸西替利嗪片

Cetirizine Dihydrochloride Film Coating Tablets

Er Yan Suan Xi Ti Li Qin Pian

季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎的对症治疗以及非鼻部症状结膜炎，过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。

10mg/片

本品主要成份为二盐酸西替利嗪，其化学名为(ＲＳ)２-［２-(４-（对氯-苯基苄基）-１-哌嗪基）乙氧基]醋酸*二盐酸盐。其结构式为:分子式：C21H25C1N2O3·2HCl分子量：461.8本品成分:活性成分为二盐酸西替利嗪；辅料为微晶纤维素、无水乳糖、胶态无水硅胶、硬脂酸镁、欧巴代Y-1-7000白。

本品为椭圆、带刻痕和ＹＹ标志的白色薄膜包衣片，除去包衣显白色。

偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、肠胃不适。在测定精神运动功能的客观实验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度每公升0.8克），但是必须小心。驾驶或操作机械：健康志愿者每日服用20或25毫克试验中，并未证实对警戒性及反应时间有任何改变。不过建议病人不要超过推荐剂量。

动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，二盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。

见【用法和用量】项。

至今尚无与其他药物相互作用的资料，但如果服用镇静剂（安眠药）时要小心。

一次口服50mg能引起嗜睡。到目前为止，尚无特异的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快洗胃。除进行一般支持性治疗外，还必须规律地监测所有的生命体征。

动物实验证明西替利嗪是一种Ｈ１受体拮抗剂，无抗胆碱能或抗５－羟色胺作用，在药理活性剂量内，西替利嗪无镇静作用亦不引起行为变化，这可从西替利嗪不能通过血脑屏障解释。在人体药理学研究中已证实，西替利嗪可抑制外源性组胺的作用。这种抑制能力迅速产生。西替利嗪也能抑制如由48/80在体内释放的内源性组胺的作用。最后，西替利嗪可抑制由参与变态反应的VIP（肠血管活性肽）及P物质、神经肽所引起的皮肤反应。西替利嗪可抑制由组胺介导的皮肤速发相变态反应，同时还可明显地减少与迟发性皮肤变态反应相关的炎性细胞（如：嗜酸性粒细胞）的移动及炎性介质的释放。西替利嗪明显降低哮喘患者对组胺的支气管高反应性、西替利嗪降低由特异过敏原所引起的变态反应。心理测验或脑电图测定显示，西替利嗪无任何中枢神经作用。

口服二盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。血浆消除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天二盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml，给药后1小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。特殊人群的药代动力学老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg二盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。儿童：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

室温（25℃）贮藏，请置于儿童不易触及之处。

PVC铝塑泡罩包装，5片/板，1板/盒；10片/板，1板/盒。

五年

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