盐酸西替利嗪口服溶液

盐酸西替利嗪口服溶液

Cetirizine Hydrochloride Oral Solution

Yansuan Xitiliqin Koufurongye

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒及荨麻疹的对症治疗。

推荐成人及2岁以上儿童服用。成年人及6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10ml(10mg)，一次口服。若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5ml(5mg)。2～6岁儿童：5ml(5mg)/次，每日一次；或2.5ml(2.5mg)/次，每日两次。1～2岁儿童：建议早上和晚上各服用2.5ml(2.5mg)。1岁以下儿童：虽然有6个月以上到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束，如需使用，请遵医嘱。老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。肾功能损害的患者：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐(mg/dl)计算：对于成年肾功能损害患者调整剂量 病人肾功能状态 肌酐清除率(ml/min) 剂量和服药次数 正常 ≥80 每日一次，10ml(10mg) 轻度肾功能不全 50-79 每日一次，10ml(10mg) 中度肾功能不全 30-49 每日一次，5ml(5mg) 严重肾功能不全 ＜30 每次5ml(5mg)，隔日一次 肾病晚期-采用透析疗法的患者 ＜10 禁忌症 对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。肝功能损害患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。

0.1%

本品主要成分为盐酸西替利嗪。辅料为:阿司帕坦/苯甲酸钠/磷酸二氢钠/磷酸氢二钠。化学名称：(±)-2-［2-［4-［(4-氯苯基)苯甲基］-1-哌嗪基］乙氧基］乙酸二盐酸盐。化学结构式：分子式：C21H25ClN2O3·2HCl分子量：461.81

本品为无色的澄清液体。

偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、胃肠道不适。在测定精神运动功能的客观实验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

禁用于对本品的任何成分或羟嗪过敏者。禁用于严重肾功能损害的患者(肌酐清除率小于10ml/min)

1.酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用(血液酒精浓度每公升0.8克)，但必须小心。2.司机、操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25mg本品可能影响人的机敏性和反应时间。少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。

动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至三个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。

见【用法用量】项。

肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法与用量。

至今尚无与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静剂(安眠药)或茶碱时应慎重。

药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动，一次口服50ml(50mg)能引起嗜睡。到目前为止，尚无特别的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除进行一般支持性治疗外，还必须定时监测所有的生命体征。

药理作用本品为选择性组胺H1受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。毒理研究遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积计算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。血浆消除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml，给药后1±0.5小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。特殊人群的药代动力学：老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。儿童：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者(肌酐清除率大于40ml/分钟)，与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者(肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化)在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

遮光、密封，在阴凉处保存。

50ml/瓶，80ml/瓶，100ml/瓶，120ml/瓶，150ml/瓶，

24个月。

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