青蒿素:一株小草造福世界

北京晚报

青蒿素:一株小草造福世界

“青蒿素是传统中医药送给世界人民的礼物,对防治疟疾等传染性疾病、维护世界人民健康具有重要意义。青蒿素的发现是集体发掘中药的成功范例,由 此获奖是中国科学事业、中医中药走向世界的一个荣誉。”——5日晚间,中国女药学家屠呦呦通过前往看望她的有关部门负责同志,向外界表达获奖感言。

从神奇的小草中提取的青蒿素及其衍生物,是对恶性疟疾、脑疟有着强大的治疗效果、挽救了全球尤其是发展中国家数百万人生命的神奇物质,被饱受疟疾之苦的非洲民众称为“东方神药”。

艰难发现

反复试验锁定青蒿

青 蒿素的发现历程充满传奇色彩。疟疾是世界性传染病,每年感染数亿人,并导致几百万人死亡。人类对付疟疾的药物,最初并非来自青蒿,而是源于另一种植物—— 金鸡纳树。19世纪,法国化学家从金鸡纳树皮中分离出抗疟成分奎宁。随后,科学家人工合成了奎宁,又找到了奎宁替代物——氯喹。氯喹药物一度是抗击疟疾的 特效药。

但第二次世界大战结束后,引发疟疾的疟原虫产生了抗药性。20世纪60年代初,疟疾再次肆虐东南亚,疫情难以控制。科学家们开始寻找对付这种疾病的新药。

1967 年5月23日,一个集中全国科技力量联合研发抗疟新药的大项目——“523项目”正式启动。漫长的探索中,60多个单位的500余名科研人员组成了研发大 军,屠呦呦是其中一员。那是在1969年1月,时年39岁的屠呦呦以中医研究院科研组长的身份加入“523项目”。此前,美国投入巨额资金,筛选出20多 万种化合物,但没有找到理想的药物;国内多个省份的科研人员已经筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药,也没有令人满意的结果。

从系统整理历代医籍入手,她查阅经典医书、地方药志,四处走访老中医,做了2000多张资料卡片,最后整理了一个600多种包括青蒿在内的草药《抗疟单验方集》,供研究者进一步发掘。1971年,经过反复筛选、试验,屠呦呦领导的研究小组将目光锁定青蒿。

历经190多次失败

青蒿是一种菊科草本植物,植株有香气,一岁一枯荣。公元340年,东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中,描述了青蒿的退热功能;李时珍的《本草纲目》则说它能“治疟疾寒热”。

在众多中草药中,研究小组发现青蒿对疟疾的抑制率相对较高,能达到68%。然而,之后的重复试验中,青蒿的抑制率反而降低了。

“我们祖先早有用青蒿治疗疟疾的经验。我们为什么就做不出来呢?”屠呦呦再次翻阅古代文献寻找答案。《肘后备急方》中的几句话引起了她的注意:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”

绞汁使用的办法,和中药常用的煎熬法不同。这是不是为了避免青蒿的有效成分在高温下被破坏?屠呦呦受到启发,想到用沸点较低的乙醚制取青蒿提取物。

经过190多次失败后,终于,用乙醚制取的191号样品,对鼠疟猴疟的抑制率达到了100%。

1972年3月,屠呦呦在南京召开的“523项目”工作会议上报告了实验结果;1973年初,北京中药研究所拿到青蒿素的结晶。随后,青蒿结晶的抗疟功效在其他地区得到证实。“523项目”办公室将青蒿结晶物命名为青蒿素,作为新药进行研发。

几年后,有机化学家完成了结构测定;1984年,科学家们终于实现了青蒿素的人工合成。

青蒿素能迅速消灭人体内疟原虫,与西方药厂生产的同疗效药物相比,青蒿素类药物不良反应轻微、治愈率高且价格便宜,被许多非洲民众称为“东方神药”。

有效武器

治愈率97%

世卫首选

青 蒿素及其衍生物青蒿琥酯、蒿甲醚能迅速消灭人体内疟原虫,对脑疟等恶性疟疾有很好的治疗效果。青蒿素类药物可口服、可通过肌肉注射或静脉注射,甚至可制成 栓剂,使用简单便捷。但为了防范疟原虫对青蒿素产生抗药性,目前普遍采用青蒿素与其他药物联合使用的复方疗法。

作为“中国神药”, 青蒿素在世界各地抗击疟疾显示了奇效。2004年5月,世卫组织正式将青蒿素复方药物列为治疗疟疾的首选药物,英国权威医学刊物《柳叶刀》的统计显示,青 蒿素复方药物对恶性疟疾的治愈率达到97%,据此,世卫组织当年就要求在疟疾高发的非洲地区采购和分发100万剂青蒿素复方药物,同时不再采购无效药。

我的亲历

有没有它,

就是生与死的分界

在曾常驻非洲等热带地区的中国人当中,“青蒿素”这三个字绝不仅仅是一种药物那么简单,有没有它,有时候就是生与死的分界。在异乡的土地上,面对毒虫叮咬和瘴气侵袭,青蒿素带来的宽慰不仅仅是在身体上。

十年前的这个时候,我在尼日利亚最大城市拉各斯当驻外记者。国内很多人没听说过拉各斯,但它其实是个上千万人口的超大城市,由几个岛屿组成,有桥梁相连,晚上下班能堵车几个小时。堵车不可怕,可怕的是疾病。当地最普遍的疾病就是疟疾了。

查查电子邮箱,发现还保存着一份我即将结束尼日利亚任期时,国内一位即将驻外的同事写给我的邮件,问道:“我最关心的是拉各斯有疾病么?是不是到那边大部分人会得疟疾,疟疾能治愈么?会留下后遗症么?”

疟疾是携带疟原虫的蚊子叮咬引起的。我第一次打摆子,似乎是参加一个招待会,脸上被蚊子叮了一下,一拍全是血,回到住处很快就病倒了。有人问,得疟疾是不是觉得一会儿冷,一会儿热?我倒没有这样的经历,就是头晕发热,全身无力不舒服。

面对疾病,我们当时最好的办法,就是吃药,吃青蒿素,药名叫科泰新。头疼发热,感觉是疟疾,就吃一片,直到感觉没问题了。所以科泰新是那个时候拉各斯华人的常备药,一些黑人朋友也跟我们要抗疟药。

该抗疟药一开始打开的是东非市场,后来才进军西非,销售人员在开拓尼日利亚市场时,还曾在分社借住。但该药物的市场份额在当时还是有限。目前科泰新在东非同类产品市场占有率稳居第一,在西非市场名列第二。

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